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牛におけるフィプロニル1%ポアオン製剤の血漿薬物動態プロファイル:光分解とフィプロニルスルホンの持続的な生体内残留

Plasma Pharmacokinetic Profile of Fipronil 1% Pour-On in Cattle: Photodegradation and the Sustained Systemic Persistence of Fipronil Sulfone.

Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics 論文発表日: 2026年5月15日
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3行まとめ

  • 牛におけるフィプロニル1%滴下剤投与後の血漿濃度と代謝物の動態を経時的に調べた。
  • 主代謝物フィプロニルスルホンは最長140日間残留し体表面での光分解も確認された。
  • 食品安全評価においてフィプロニルスルホンが最も信頼性の高い残留指標となり得る。

この論文の要約

目的

野外条件下において、ネロール種の雄牛における1%フィプロニルポアオン製剤の長期的な薬物動態プロファイルを明らかにすることである。

対象と方法

雄のネロール牛17頭にフィプロニル1%製剤を単回局所投与(1 mg/kg)し、投与後175日間にわたりフィプロニルおよびその代謝物(スルホン体、デスフィニル体)の血漿濃度をLC-MS/MSにて測定した。

主な結果

フィプロニルは速やかに吸収されて投与後1日目に最高血漿濃度(Cmax:42.3±4.1 ng/mL)に達したが、35日目までに検出限界以下となった。一方、フィプロニルスルホンが全身循環における主要な代謝物であり、13日目にCmax(60.2±5.6 ng/mL)に達して最長140日間残留した。代謝物と親化合物のAUC比(6.2)および長期の消失相はフリップフロップ動態と一致し、生体内での持続性が代謝クリアランスではなく皮膚・皮脂貯留部からの緩徐な放出に支配されていることが示唆された。また、フィプロニルデスフィニルが低濃度で散発的に検出され、体表面で生体内の光分解が起こることが確認された。

臨床的意義

フィプロニルスルホンが食品安全評価における最も信頼性の高い残留マーカーであることが示された。さらに、野外条件下で生体内の光分解が生じることが確認されたため、牛における残留動態への寄与に関してさらなる調査が必要とされる。

⚠️ この要約はAIが自動生成したものです。

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※ 本記事はAIによる自動要約であり、情報提供を目的としています。個別の症例に対する医療判断を行うものではありません。診療にあたっては必ず原著論文および最新の情報をご確認ください。