牛の子宮内投与を目的としたエンロフロキサシン感温性ハイドロゲル懸濁液の開発

3行まとめ

• 牛の子宮内膜炎治療に向けたエンロフロキサシン含有感温性ハイドロゲル子宮注入剤の設計と評価を行った。
• 最適製剤は牛の体温付近で速やかにゲル化し、24時間にわたりゼロ次速度式に従う良好な徐放性を示した。
• 子宮内での滞留性と持続放出を両立する新規製剤として、牛子宮内膜炎の新たな治療選択肢となる可能性がある。

この論文の要約

目的

牛の子宮内膜炎は繁殖成績の低下や生産性の低下を招く重要な繁殖障害である。現行の治療アプローチにおける限界を克服するため、本研究ではエンロフロキサシン懸濁型感温性ハイドロゲル子宮注入剤（Enro-TSH）の開発を目的とした。

対象と方法

ゲル基剤として16%ポロキサマー407および0.5%ポロキサマー188を用い、懸濁化剤としてカルボポール941（0.00%〜0.14%）を添加した製剤を調製した。レオロジー特性、沈降容積比、in vitro薬物放出プロファイル、微細構造の評価を通じて最適な処方をスクリーニングした。

主な結果

カルボポール濃度0.08%の製剤（Enro-TSH-Car8）が最適と評価された。本製剤の粘度は38.5℃で785±42.46 Pa·s、ゲル化温度は35.60±0.75℃、ゲル化時間は123±8秒であった。In vitro累積放出率は12時間で48.73±2.61%、24時間で94.1±3.89%であり、1〜24時間の放出はゼロ次速度式に適合した（R2=0.991）。また、製剤のpHは7.0±0.2と中性付近を示した。

臨床的意義

常温・低温下では液状で注入しやすく、子宮内（体温下）で速やかにゲル化して持続的に抗菌薬を放出する本製剤は、懸濁安定性とレオロジー特性を両立しており、牛子宮内膜炎に対する有望な治療戦略となる可能性がある。

⚠️ この要約はAIが自動生成したものです。