犬におけるレベチラセタム徐放錠の粉砕および分割が薬物動態に及ぼす影響

3行まとめ

• 犬においてレベチラセタム徐放錠をそのまま、分割、粉砕して投与した際の薬物動態を比較検証した。
• 粉砕では最高血中濃度上昇と後半の曝露量低下を認めたが、分割投与では有意な動態変化は生じなかった。
• 徐放錠の分割は小型犬の用量調節に有用であり、通常製剤がない群発発作時には粉砕も選択肢となり得る。

この論文の要約

目的

犬においてレベチラセタム徐放錠（LEV-XR）をそのまま、分割、あるいは粉砕して投与した際の薬物動態を比較すること。分割はそのまま投与と同様の動態を示し、粉砕は早期かつ高い最高血中濃度をもたらすと仮説を立て評価した。

対象と方法

健康な研究用ビーグル犬7頭を用い、500 mgのLEV-XRをそのまま、分割、粉砕の各形態で経口投与するランダム化クロスオーバー試験を実施した。投与後12時間にわたり血漿中濃度を測定し、ノンコンパートメント解析および補足的コンパートメント解析により薬物動態パラメータを算出した。

主な結果

そのまま投与と比較して、粉砕投与では最高血中濃度（Cmax）が高く（46.0 vs 61.5 µg/mL）、投与8〜12時間の曝露量は少なかった（49.8 vs 30.0 µg·h/mL）。目標濃度（10 µg/mL）以上の維持時間はそのまま投与の方が粉砕より長かった（10.9 vs 8.5時間）。また、粉砕では最高濃度到達時間（Tmax）が早期化すると推定された。一方、そのまま投与と分割投与の間には統計学的有意差は認められなかった。

臨床的意義

LEV-XR錠の分割は薬物動態を有意に変化させないため、小型犬における用量調節の実用的な選択肢となる可能性がある。また、即放錠が入手できない群発発作時の補助療法として、粉砕LEV-XRの有用性をさらに検証する価値がある。

⚠️ この要約はAIが自動生成したものです。